公司概况:
天津武田药品有限公司是日本武田药品工业株式会社和天津力生制药有限公司合资兴建的现代化制药企业,公司成立于1996年8月28日,工厂坐落于天津西青经济开发区,拥有现代化的厂房和日本进口的先进设备,年生产能力达12亿片剂和4亿粒胶囊,于开业当日首家通过了中国药品GMP认证并荣获证书。在全国设有10个办事机构,营销网络覆盖中国主要市场。每年,武田药品用于研究开发的费用高达6亿美元,已在日本、美国和欧洲先后建立多个研发中心,不断地在各个领域开拓,向世界提供着优质的药品。
产品概况:
坎地沙坦西酯(必洛斯 ,BLOPRESS)是日本武田药品工业株式会社研究开发的新型、长效、选择性血管紧张素II AT1受体拮抗剂,已在全球50个以上的国家上市销售。2003年坎地沙坦在日本的销售额为10.2亿美元,已经成为日本ARB药物市场占有率最高的产品。2003年在美国和欧洲的主要市场(英/德/法/意)销售额也达到6.9亿美元。
产品特点:
1. 坎地沙坦(必洛斯)高效结合AT1受体,与AT1受体的亲和力是氯沙坦的80倍,缬沙坦的20倍,厄倍沙坦的3倍;同时解离时间较长,因而能强效且持久地阻断血管紧张素II;
2. 坎地沙坦(必洛斯?)的T/P比值超过80%,与现有的ARB药物相比T/P比值最为理想,临床试验证明,坎地沙坦是真正提供超过24小时平稳血压控制的ARB药物;
3. 坎地沙坦(必洛斯?)具有明确的剂量依赖降压效果;
4. 坎地沙坦(必洛斯?)几乎全部以原形的方式排出体外,是现有ARB中唯一不影响P450酶活性的药物,不增加肝脏负担,与其它药物无相互作用,适用于各类人群;
5. 坎地沙坦(必洛斯?)的生物利用度不受食物的影响,同时具有双通道排泄的特点;
6. 安全性高,即使高剂量仍具有安慰剂类似的耐受性,且不受患者性别、年龄的影响;
特殊人群的临床使用经验:
1. 心脏保护
a) 坎地沙坦是目前唯一经循证医学证实可以降低心衰死亡率的ARB药物,坎地沙坦治疗可以使CHF患者的死亡风险下降9%(p=0.032),心血管死亡风险下降12%(p=0.012),因CHF住院风险下降21%(p<0.0001)
(CHARM Study)
b) 日本心衰研究(ARCH-J Study)证实,8mg/天的坎地沙坦治疗可以显著降低心衰的进程;
c) 高血压合并左室肥大的患者,接受坎地沙坦治疗可以显著降低左室和动脉肥厚,心室的舒张功能和动脉功能也同时显著改善;
2. 老年高血压和脑保护
a) 对于老年高血压,坎地沙坦可以有效且安全的控制血压,显著降低卒中风险,并维持高龄高血压患者的认知功能;(SCOPE Study)
b) 坎地沙坦对单纯收缩期高血压的治疗(CASH Study)
3. 肾脏保护:
a) 坎地沙坦可以有效降低2型糖尿病合并高血压患者的微量蛋白尿;(CALM Study)
4. 血管保护:
a) 坎地沙坦对2型糖尿病合并高血压患者血管重构的影响(MITEC Study)
b) 一项双盲、随机、平行分组、安慰剂对照的大型国际多中心临床研究正在进行中,旨在评价坎地沙坦治疗对1型和2型糖尿病人视网膜病变的影响(DIRECT
Study)
5. 其它
a) 坎地沙坦可以改善患者对经皮硝酸甘油治疗中硝酸盐的耐受性;
b) 坎地沙坦在血液透析患者中的应用
CHARM Study的启示
1. 坎地沙坦应该做为不能耐受ACEI的CHF患者的首选治疗物(CHARM-替代组)
2. 坎地沙坦与ACEI和b-受体阻断剂联合应用可对CHF患者获得进一步的治疗利益(CHARM-合用组)
3. 所有症状性心衰患者都可接受坎地沙坦治疗而获得临床治疗益处,同时不必考虑患者的射血分数、合并用药情况、年龄以及性别的影响
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