5月14日,2004年ARB论坛在海滨城市青岛举行。会议由中国高血压联盟主席刘力生教授等主持。来自全国200多名医师参加了会议。与会专家就血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)在高血压治疗等方面做了专题报告。现将主要内容综述如下。 高血压治疗一直是临床医生非常关注的问题。有关高血压治疗的研究多,进展快,新药层出不穷。目前最常涉及的药物主要有5大类,包括ACEI、ARB、β受体阻滞剂、CCB以及利尿剂。这些药物对高血压的治疗各有其特有的作用,其中ARB以其独特的化学结构、持久的作用时间、良好的长期疗效和依从性倍受临床关注。 ARB的药理学比较及相关进展 ARB的共性在于其特异性阻断血管紧张素ⅡAT1受体,而对AT2受体及ACE几乎无作用。这就避免了ACEI的血管紧张素Ⅱ逃逸现象,并且对缓激肽降解无抑制作用,从而避免了咳嗽、血管水肿等副作用。许多大规模临床研究显示,ARB具有良好的心肾保护作用。与其他抗高血压药物相比,ARB的最大优点是安全性好、不良事件轻微而且呈一过性,患者对其依从性好。 ARB分3类:二苯四咪唑类(氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦等)、非二苯四咪唑类(依普沙坦)和非杂环类(缬沙坦)。ARB类都有苯丙咪唑环,但每种药物因对咪唑环的修饰各不相同,因此具有不同的物理化学特性。替米沙坦(美卡素)特有异芳香基团修饰,使该药具有很强的脂溶性,因此组织穿透性好。同时 异芳香基团使替米沙坦与AT1受体的亲合力更高,从而对血管紧张素Ⅱ的拮抗作用更强。&n