近年问世的血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体拮抗剂被誉为九十年代心血管药物的一个里程碑。由于其特殊的作用形式从而避免了血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂的某些副作用。现有的临床资料表明该类制剂安全、有效，耐受性好。有心、脑、肾保护作用，是一类有前途的心血管药物。

1　肾素一血管紧张素系统（RAS）的作用

　　RAS在调节人体血压及电解质／血容量内稳态方面起重要作用。血管紧张素Ⅰ（AngⅠ）在ACE作用下转化为AngⅡ，然后与组织细胞膜上的相应受体结合后发挥生物学作用。如血管收缩、细胞增殖、钠水潴留及交感神经激活。近年来分子生物学技术已证实，机体除有经典的循环RAS外，局部组织也存在有RAS。它们有不同的功能。循环RAS与短期功能（钠水潴留、血管收缩、正性肌力）有关，而局部组织RAS主要与其长期效应，如高血压进展、血管及心肌肥厚有关

2　血管紧张素Ⅱ受体亚型及其拮抗剂

　　现已阐明，血管紧张素Ⅱ受体有四种亚型，即AT1、AT2、AT3和AT4。以AT1和AT2为主，存在于人类的大多数组织中，但有不同的功能。AT3和AT4亚型在鱼和家禽组织中已鉴定出，但对人类似乎无任何相关　　AT1受体是一种膜受体，它具有激素受体的所有特征。它介导血管紧张素Ⅱ受体的所有病理生理功能。AT2受体亚型目前知道甚少。据认为可能与胚胎发育过程中细胞增殖和分化有关。同时表明，AT2受体亚型在成人组织有相似的调节功能，特别是在损伤组织如血管／心肌肥厚或梗塞后可见到。因此，有人推测。AT1和AT2受体亚型对血管收缩和细胞增殖共同产生平衡作用。　　AT1拮抗剂对AT1受体亚型有很高的选择性。在AT1被抑制过程中，AT2受体仍暴露给血管紧张素Ⅱ所作用。如果AT2受体亚