(amiodarone)用作抗心律失常药物已30余年,它在心律失常治疗中的地位褒贬不一;但在上世纪90年代后,该药的地位逐渐被多项临床试验所确立,在美国和欧洲占抗心律失常药物处方的1/3,在拉美占70%左右,已成为抗心律失常药物治疗中不可缺少的成员。 我国自上世纪80年代初应用胺碘酮以来,积累了丰富的经验,但临床用药方法还有不规范之处,故此制定本指南,以供临床应用参考。 一、胺碘酮的药理作用 胺碘酮是多通道阻滞剂,可表现出I~IV类所有抗心律失常药物的药理作用。包括:⑴轻度阻滞钠信道,作用于信道失活态,特点是心率快时阻滞作用强,但没有I类抗心律失常药物所特有的促心律失常作用。⑵阻滞钾通道,胺碘酮可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流(Iks、Ikr),特别是开放状态的Iks。一般的钾通道阻滞剂多作用于Ikr, Ikr是心动过缓时的主要复极电流,因此该通道阻滞剂表现出逆使用依赖特性,即在心率减慢时作用加强,易诱发尖端扭转型室速(Tdp)。但在心动过速时,Iks复极电流加大,此时胺碘酮作用较强,表现为使用依赖性,即在快速心率时胺碘酮仍有抗心律失常作用。胺碘酮延长动作电位时程,但基本不诱发Tdp ,这是因为胺碘酮虽可延长心房和心室的动作电位时程,但不诱发后除极电位。此外,胺碘酮还可阻滞超快激活的延迟整流钾电流(Ikur)和内向整流钾电流(Ik1)。⑶阻滞L型钙通道,抑制早期后除极(EAD)和延迟后除极(DAD)。⑷非竞争性阻断α受体和β受体,扩张冠状动脉,增加血流量,减少心肌耗氧,扩张外周动脉,降低外周阻力。因此静脉注射能明显地降低血压,对心排血量无明显影响。胺碘酮有