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非强心甙强心药作用原理
四川省中医药高等专科学校 作者:康太华  2006-5-13 10:20:25 发表评论

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      (一)拟交感胺类 1948年Ahlguist氏认为心脏仅有β-受体,其功能为传递正性变力性、变时性、变传导性、变阈效应。虽然后来发现还有α-受体,但主要作用仍由β-受体发挥。      β-受体兴奋可促使腺苷环化酶催化ATP分解为cAMP,使cAMP增加。cAMP可通过蛋白激酶激活磷酸化酶激酶,引起糖原、脂肪分解及肌膜、肌浆网磷酸化,从而使钙通过细胞膜向肌浆网内转移增多,产生正性肌力作用。与此同时,通过心脏肌浆网由cAMP依赖蛋白的激酶底物(一种小蛋白质)   Phospholambam的磷酸化,促使钙从细胞内膜系统释放,使交感胺加强并加快收缩状态的心肌松弛,从而增加心搏加速时的心室充盈。拟交感胺在通过β1-受体兴奋产生正性肌力作用的同时,还可兴奋β2-受体或反射性的使周围血管扩张。α-受体兴奋对心肌的正性肌力作用可能与改变细胞膜的钙内流有关,而不是靠cAMP的增多。不同的拟交感胺类正性肌力药,可以单独或同时作用于α-或β-受体。作用于β-受体的不同制剂又可选择性地作用于β1-或β2-受体而产生不同的血流动力学效应。特别值得重视的是,有实验证明β2—受体兴奋剂,可以部分发挥β1-受体的正性肌力作用,舒喘灵等就是例证。说明肾上腺能受体的分类有待修正。

 (二) 非拟交感胺类

1.双异吡啶衍生物 以氨力农为主要代表。本制剂不影响心脏的Na﹢-K﹢ATP酶活性,也不为β-受体阻滞剂所阻断,又不改变cAMP水平。说明其作用机制既不同于洋地黄,也不同于拟交感胺类药。据信,可能与细胞内Ca浓度增高有关,它也是一种磷酸

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第一作者简介
康太华
单位:四川省中医药高等专科学校
简介:康太华站长,内科主任医师、教授、科技拔尖人才。一九六o年毕业于华西医大医疗系(本科五年制)。一九九五
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