他汀类降脂药可以有效降低LDL、TG适当升高HDL。此外，，他汀类降脂药还具有抗动脉粥样硬化的作用，如：改善内皮功能、降低血液黏稠性、抑制血小板聚集、降低纤维蛋白原水平、使不稳定的动脉粥样硬化斑块稳定、减少患者对冠状动脉搭桥术和经皮冠状动脉腔内成形术的需要。近年来又新发现：他汀类降脂药可减少阿尔茨海默病的发病；避免动脉粥样硬化斑块破裂引起血小板凝聚，形成血栓；预防骨折 ，他汀类药物使高脂血症性骨质疏松性骨折的危险，降低一半；促进血管内皮细胞恢复功能；抗血小板血栓形成 ；减少心肌梗塞后的炎症反应，防止冠心病复发；心脏移植术后早期给予他汀类药物确实可以预防移植术后冠心病的发生；胆固醇水平正常的绝经后妇女和老年人每天服用20～40mg洛伐他汀可使服药者在5年内首发冠心病事件的危险降低46%；预防肾疾患的肾小球损伤。 他汀类药物可增强传统化疗药的效力并降低常规抗癌药的心脏毒性，当洛伐他汀与多柔比星合用时，可减缓结肠癌生长，能增强如顺铂、舒林酸以及某些细胞因子(如肿瘤坏死因子)化疗药物的疗效，而且还有抗肿瘤转移作用，对结直肠癌、乳腺癌、肺癌及白血病患者有抗瘤细胞增生作用。