维生素D的合成依赖于紫外线B（UVB）对皮肤的照射。前体物质7-脱氢胆固醇在UVB的光化学作用下转变为前维生素D3，后者经缓慢异构化形成维生素D3。由于其合成必需暴露于阳光下，因此维生素D又被称为“阳光”维生素。业已发现，在古老的浮游植物和浮游动物中也存在维生素D，其合成同样需要暴露于阳光紫外线。关于维生素D在这些生物体中的功能目前了解甚少，或许起着光电传感器的作用，提示维生素D的作用机制可能是进化过程中一条比较保守的细胞信号传导通路，介导自分泌、旁分泌和内分泌的信号传导。

    维生素D3没有生物活性，必须先在肝脏内发生羟化，生成25-羟维生素D3，然后在肾脏内经25-羟维生素D3-1a-羟化酶(CYP24)作用形成活性代谢产物1a,25-二羟维生素D3 [1a,25-(OH)2D3; 骨化三醇] (DeLuca HF. Overview of general physiologic features and functions of vitamin D. Am J Clin Nutr. 2004; 80 (suppl): 1689S)。其实，将维生素D冠以“维生素”的名称可能并不准确，因为其生物效应实际上是典型的类固醇激素内分泌作用。

    维生素D（为简便起见，用“维生素D”指代