β-阻断剂在心血管疾病治疗中占有重要地位。β-阻断剂的剂型和分类很多,适应证不断更新,其循证医学证据也越来越丰富。自1960年代β-阻断剂问世以来,广泛用于抗缺血、抗心律失常和抗高血压的治疗,近年来在心力衰竭的治疗中也确立了重要地位。在临床实践中需要根据不同类型β-阻断剂的药理学特性及相关临床研究证据来选择恰当的药物。因此,在临床中如何合理应用β-阻断剂仍需要统一认识。 β-阻断剂概述一、作用机制 β-阻断剂选择性地与细胞膜上的β受体结合,竞争性、可逆性阻断多个器官中β肾上腺能受体激活产生的作用。β-阻断剂在心脏主要表现负性频率、负性肌力和负性传导作用。β-阻断剂的作用与不同组织器官中β-受体分布和交感神经活性有关。例如,β-阻断剂对运动时的心率影响较对安静状态的心率影响更明显。同时,β-阻断剂在不同器官的作用也是治疗中出现副作用的原因,见下表。 不同器官中β-受体的分布和作用组织受体亚型作用心脏 窦房结β1,β2心率增快房室结β1,β2加快传导心房β1,β2增加收缩力心室β1,β2增加收缩力,加快传导和自发除极动脉β2扩张血管静脉β2扩张血管骨骼肌β2扩张血管,增加收缩力,葡萄糖分解,K
+摄取肝脏β2糖原分解胰腺β2胰岛素和胰高血糖素分泌脂肪细胞β1脂肪分解支气管β2气管扩张肾脏β1肾素释放膀胱和尿道β2舒张子宫β2舒张胃肠道β2舒张神经末梢β2刺激去甲肾上腺素释放甲状旁腺β1,β2甲状旁腺激素甲状腺β2促进T4向T3转化 β-阻断