β受体阻滞剂与肾上腺素能β受体特异性结合，竞争性、可逆性地阻断各器官中肾上腺素能β受体的作用，在心血管病的治疗中起着主要作用。多年来被广泛用于抗心肌缺血、心律失常和治疗高血压。近年，在慢性心力衰竭治疗中显示出显著疗效，成为慢性心力衰竭治疗的基石。但是，不同的β受体阻滞剂在疗效和不良反应等方面具有显著差别。例如，1964年上市的普萘洛尔是最早应用于临床的β受体阻滞剂，曾广泛用于高血压和冠心病的治疗，但由于易导致不良反应而逐渐被临床医生放弃。　　全面评价药物临床疗效时应当考虑药物与机体的相互作用。一方面药物对机体产生药理作用或毒理作用，这取决于其特定的化学结构，具有较强的结构特异性。β受体阻滞剂的化学结构与异丙基肾上腺素结构具有某些共同特点，这是其发挥药理作用的基础。侧链2C上以仲胺或叔胺取代的烷基似可决定对β受体的亲和力。烷基越大，与β受体的亲和力越大。另另一方面机体对药物吸收、分布、生物转化和排泄具有显著作用，表现为药物的药代动力学性质，这主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质，而其结构特异性不强。优良的药代动力学有助于充分发挥疗效而减少不良反应。　　一、水脂双溶性药物具有较好的药代动力学特性　　β受体阻滞剂分类方法中与临床应用关系最密切的是选择性分类和溶解性分类。根据选择性可以分为非选择性β受体阻滞剂（竞争性阻断β1和β2受体）和选择性β1受体阻滞剂（对β1受体的亲和力远远高于β2受体）。这种分类与临床疗效的关系尚无定论，但是与药物不良反应关系密切，选择性β1受体阻滞剂可以避免许多由于阻断β2受体而引起不良反应，例如哮喘发作、乏力、外周血管缺血以及掩盖低血糖症状等。新型非选择性β受体阻滞剂（例如卡维地洛）由于同时阻断α受体而减少了阻断β