β肾上腺素能受体阻滞剂简称β阻滞剂。自1964年第一个β阻滞剂普萘洛尔(心得安) 问世以来,此类药物现已广泛用于心血管领域,包括抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛等多个方面,近些年来又发现β阻滞剂对慢性充血性心力衰竭以及扩张型心肌病有益,其重要性已得到全球医药界的认可。 一、β受体和β阻滞剂的分类和作用机制 β受体在体内分布广泛,β1受体主要由去甲基肾上腺素和肾上腺素所激动,主要分布于心脏、脂肪组织,兴奋时可使心率加快、心肌收缩加强、肾素分泌增加;β1受体还介导交感神经系统儿茶酚氨的作用,参与心力衰竭和高血压的发病过程[1]。β2受体主要由肾上腺素激动,分布于血管平滑肌、支气管平滑肌等,受体兴奋时表现为支气管扩张、血管舒张、胰岛素分泌增加、糖元分解增强。 根据对不同β受体的作用可将β阻断剂分为3类[2]:①非选择性阻滞剂,同时阻断β1和β2受体,如索他洛尔、普萘洛尔等;②选择性β1阻滞剂,对β2受体影响甚微,如美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、奈比洛尔等;③阻断α1和β受体,如卡维地洛、阿罗洛尔等。β阻滞剂的选择性只是相对而言,因为所有的β阻滞剂都同时具有阻断β1和β2受体的作用,只是比例不同。比索洛尔β1/β2 的选择性约为i120倍,美托洛尔为75倍,卡维地洛β1/β2的选择性约7倍,β1/α1的选择性约2~3倍。选择性β1阻滞剂在常规剂量范围内主要阻滞β1受体,剂量过大时,对β1受体的选择性就会因过度阻断β2受体而减弱。因此在临床用药