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如何认识药物半衰期长与缓控释制剂
卫生部北京医院药学部 作者:胡欣 倪倩  2007-8-2 13:19:05 发表评论

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   发挥药物的最佳疗效一般取决于合理的药物剂型、合适的给药途径、准确的给药剂量、合理的给药时间和必要的联合用药。不同的药物对剂型有不同的要求,有些疾病要求药物尽快达到峰浓度,以便迅速产生药效,有些疾病要求药物具有较高的血药浓度,有些需要较恒定的血药浓度。药学工作者根据药物的特性为临床提供最佳的药物剂型。  药物半衰期和缓控释制剂隶属于不同的概念范畴,药物半衰期属于药物代谢动力学概念,反映药物在体内的发挥作用的过程;半衰期越长,药物在体内消除的越慢。而缓控释制剂是药物的一种释药系统,通过适宜的方法延缓药物在体内的释放、吸收、代谢以及排泄的过程,从而延长药物的作用时间或减轻毒副作用。1 药物半衰期的概念和意义  药物的半衰期是指药物在体内的量或血药浓度消除一半所需要的时间,常以t1/2表示,单位:min或h。药物间的t1/2相差很大,例如青霉素只有40 min,而洋地黄毒苷为120 h,即使结构相似的同一类药物的t1/2,有时也可能有很大差别(如磺胺类药物)。t1/2是药物动力学中最重要、最基本的参数。t1/2可用于计算药物从体内清除的速率和积聚的速率(达稳态时间),还可用于计算药物负荷剂量和维持剂量的关系。其意义:①药物分类的依据;②确定给药间隔时间;③预测达稳态血药浓度的时间;④预测药物基本消除的时间。  t1/2在临床给药方案设计中具有重要指导意义。若按t1/2给药,给药间隔(τ)等于t1/2,则5个t1/2即可达到稳态血药浓度;同理,若单剂量给药,大约经过5个t1/2即可完成药物从体内基本消除。对于t1/2较长的药物,若按t1/2给药则可能引起血药浓度较大波动,临床多采用适当缩短给药间隔、多次分量给药方案,以减小血药浓度波动性[1]。  除

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