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钙通道拮抗剂中的又一“黑马”
心血管网 2007-11-21 15:12:21 发表评论

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关键词:2007亚太会 钙通道拮抗剂 氨氯地平  硝苯地平  乐卡地平

    在过去的20年内,高血压控制率增加并不明显。时至今日,5000万美国高血压庞大人群,仅约三分之一患者的血压能控制在140/90 mm Hg 以下,这足以引起公众的恐慌。为此,能将强效稳定的降压作用和良好的耐受性得到完美的结合的降压药物的出现迫在眉睫。  2007年11月16日,第六届亚太高血压学术会议(APCH2007)在中国北京国际会议中心隆重举行。会议主要是高血压及相关疾病在诊断、治疗和预防方面的最新信息和最近发展概况。会上记者观察到,由苏威制药生产的新一代CCB乐卡地平尤为引人注目。乐卡地平,与氨氯地平一样,属于第三代CCB。那么,同样作为三代CCB的氨氯地平也属于长效CCB,乐卡地平具有哪些“独门武器”呢?   亲脂性:比较氨氯地平、硝苯地平和乐卡地平的结构可以看出,乐卡地平除了有一个二氢吡啶环的基本骨架以外,还有一个很独特的侧链,这个侧链有两个特别的基团,一个是脂性的锚基团,另一个是亲水的质子化基团。亲脂性无疑是乐卡地平最耀眼的药理特性,正是因为乐卡地平具有很高的亲脂性,所以其可以很容易地进入细胞膜的脂质双层,并且可以在细胞膜的脂质双层中贮存。故乐卡地平依然保持较高的细胞膜结合能力,而氨氯地平则显著下降。

  亲水性:亲水的质子化胺基使得使血浆中的乐卡地平粒子与组织壁间隔间的交换更加容易,从而使乐卡地平具有相对其固有的长效来说最短的血浆半衰期。有力地保证了临床运用的安全性。  高度血管选择性:和其他的二氢吡啶类钙离子拮抗剂相比,乐卡地平是一个高度血管选择性的药物。实验证

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