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关注非甾体抗炎药的心血管事件风险
首都医科大学附属北京同仁医院 作者:史旭波 胡大一  2008-5-29 17:46:58 发表评论

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文章号:W021651
  关键词:非甾体消炎药;环氧化酶;阿司匹林;抗栓治疗      阿司匹林于1899年问世,很快被证明是有效的解热镇痛药,其后半个世纪,阿司匹林成为抗炎治疗的主要药物。以后不断开发出许多新型的非甾体抗炎药(NSAID),90年代以后争相研究和已经或将要上市的药物主要为选择性环氧化酶(COX)-2抑制剂。2004年9月,因罗非考昔(万络)可以增加心脏事件和脑卒中的风险而在全球范围内被召回,由此引起对非甾体消炎药尤其是选择性环氧化酶-2抑制剂安全性的关注。面对不同患者如何规避心脑血管事件的风险、合理选择和应用非甾体消炎药已成为摆在我们面前的严峻课题。      1.0花生四烯酸的代谢      细胞中的花生四烯酸一般不游离存在,而是以磷脂的形式酯化于细胞膜中。多种刺激因素可激活磷脂酶A,使花生四烯酸从膜磷脂中释放出来。游离的花生四烯酸在COX的作用下转变成内过氧化物包括前列腺素G2(PGG2)和前列腺素H2(PGH2)。90年代初研究发现,体内有两种COX同功酶:COX-1与COX-2,两者都作用于花生四烯酸产生相同的代谢产物内过氧化物。COX-1是结构酶,主要介导生理性前列腺素形成,通过各种机制调节外周血管张力,维持肾血流量,保护和调节胃肠道及血小板的正常生理功能。COX-2是诱导酶,主要存在于炎症部位,如滑膜细胞、内皮细胞和巨噬细胞,在外界刺激因子的作用下,COX-2促使炎症介质前列腺素的合成并引起炎症反应、发热和疼痛。COX-2主要介导病理性前列腺素形成,但近期的研究发现,它也部分介导生理性前列腺素形成,对维持脑、肾和血管内皮

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第一作者简介
史旭波
单位:首都医科大学附属北京同仁医院
简介:史旭波,博士,北京同仁医院心脏中心副主任医师。现任中华医学会血栓栓塞性疾病防治委员会委员兼秘书;中国
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