胺碘酮已为心脏科医师熟知的抗心律失常药物,它的应用日益增多,应用中呈现的问题也日见增加,为此应提高预见性,正确地选择病例、掌握适应症、合理使用,发挥胺碘酮的治疗作用。因为现在可供临床选用的抗心律失常药物实在太少,因此尤显合理应用胺碘酮的重要性。 1 胺碘酮药理作用 胺碘酮的药理作用复杂,口服生物利用度50%左右(22-86%),高度脂溶性,体内分布容积极大,因此必需要有负荷才能起效,但负荷的方法、负荷量尚不统一,负荷个体之间还有差异,对此根据胺碘酮应用指南,个体之间作适当调整。 胺碘酮为Ⅲ类抗心律失常药物,不仅表现为多通道剂,阻滞内向电流钠和钙,也阻滞多种外向电流(Ikr、Iks、Ito、Ik1、Ikr等),还阻滞α和β受体,而且它的急性(静脉注射)和慢性(口服)电生理作用还有区别,对正常和病态心肌的电生理作用也不完全一致。这些差别原因至今尚不清楚,它的急性作用也许是药物直接对通道的阻滞,主要显示对钠、钙通道的阻滞,对钾通道阻滞较轻,慢性作用主要显示对钾通道的阻滞,对钠、钙通道阻滞较轻。胺碘酮对钾通道阻滞除直接对通道的阻滞外也许也通过抑制T3生成,干扰钾通道的表达,抑制钾流,因此对钾通道阻滞慢性作用远大于急性作用。对正常心肌ICa-L阻滞大于病态心肌,INa阻滞病态心肌大于正常心肌,因此在心肌梗死或心衰中静注胺碘酮有似静注利多卡因的作用,不显负性肌力影响。各种钾通道在心室肌分布不是均质的,中层心肌Ikr为主,内膜和外层心肌Iks为主,胺碘酮既阻滞Ikr,也阻滞Iks,因