关键词:王继光 ARB 坎地沙坦 降压治疗 α受体阻断剂 β受体阻滞剂 利尿剂 ACEI
不同ARB类药物的药理特点和降压效果 ARB类药物的差别来源于药物对AT1受体的选择性、结合力和解离率的不同,并决定了ARB的降压效果以及是否可24小时平稳降压。目前常用的ARB类药物有坎地沙坦、替米沙坦、氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦等,其中坎地沙坦在降压疗效与临床证据两方面都有非常明显的优势。 Vauquelin G等研究发现,坎地沙坦对AT1受体的抑制作用最强[1]。另外,Morsing P等1999年发表的研究表明,坎地沙坦对血管紧张素所引起的血管收缩抑制作用最强。坎地沙坦的解离半衰期长达152±58分钟,远高于氯沙坦(5.2±1.1分钟)和氯沙坦活性代谢物EXP3174 (31±6分钟)等[2]。有研究者认为,坎地沙坦良好的受体拮抗作用很可能与其和受体分离缓慢、从组织中清除缓慢以及对受体的变构调节作用有关。 一项包括四种ARB的降压治疗临床试验的荟萃分析结果显示,标准剂量一次服药,氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦和坎地沙坦的降压作用谷值分别为5.6 (3.6~7.5) mmHg、5.8 (5.0~6.6) mmHg、6.9 (5.9~7.9) mmHg、7.5 (6.1~8.9) mmHg,其中坎地