关键词:2008中西医论坛
葛均波 心血管疾病 药物治疗 钙通道阻滞剂编者按:钙通道阻滞剂现已经被广泛用于治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。目前,钙通道阻滞剂的研究正逐步向多类型钙通道阻滞剂、手性钙通道阻滞剂和拓宽适应症等方向发展。钙通道阻滞剂已广泛用于临床治疗高血压、冠心病以及心绞痛等心血管疾病,其应用范围和新药研发也正逐步向联合治疗和手性、多类型钙通道阻滞剂方向发展。 钙通道阻滞剂能在离子通道水平选择性地阻滞钙离子进入细胞内,从而减少细胞内的钙离子浓度;选择性地扩张小动脉并影响平滑肌细胞的功能。它是一种主要的心血管疾病治疗药物,现已经被广泛用于治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。 1.钙通道阻滞剂的概述: 目前临床上应用的钙通道阻滞剂主要作用于L型钙通道,按结构可分为双氢吡啶和非双氢吡啶两类,其中临床上应用较为广泛的双氢吡啶类。双氢吡啶类钙通道阻滞剂按照药物的药代动力学和组织选择性可分为四代。 第一代以硝苯地平为代表,其通过抑制钙离子内流作用,松弛血管平滑肌,扩张周围小动脉、降低外周血管阻力使血压下降。但第一代半衰期均较短,存在生物利用度低、量效关系难以预测,起效快易引发反射性心动过速、心悸和头疼等不良反应,个体内与个体间的血药浓度波动大,无法平稳降压等缺点。同时由于其血管选择性差,会增加心肌梗塞发生率。临床上已较少使用。 &nb